케이메디허브(대구경북첨단의료산업진흥재단, 이사장 양진영) 신약개발지원센터와 숙명여자대학교 연구진이 TEAD 단백질의 팔미토일화를 저해하는 억제제 연구결과를 국제학술지 「Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry(IF=5.1)」 최신호에 게재했다.
TEAD 단백질은 세포의 성장, 증식, 이동과 관련된 유전자를 조절하는 단백질로 히포(Hippo) 신호전달체계에서 YAP(Yes-Associated Protein), TAZ 단백질과 팔미토일화(결합)해 작동한다.
히포 신호체계가 활성화되면 YAP, TAZ는 LATS1/2 키나아제에 의해 인산화돼 이후 세포질에서 분해 또는 유지된다. 하지만, 비활성화될 경우 탈인산화된 YAP 및 TAZ가 핵으로 전위돼 TEAD-YAP/TAZ이 전사 활성화되고 폐암, 유방암, 결장암, 췌장암, 전립선암, 뇌암, 중피종 등이 발생할 수 있다.
케이메디허브와 숙명여자대학교 연구진은 공동연구를 통해 TEAD의 팔미토일화 및 전사 활성화를 억제하는 신규 화합물의 효과를 입증해 국제학술지에 게재했다.
숙명여자대학교 연구팀은 TEAD의 팔미테이트 포켓을 표적으로 TEAD의 팔미토일화 및 전사 활성화를 억제시키는 신규 화합물을 설계하고 케이메디허브 신약개발지원센터 연구팀은 설계된 신규화합물의 효과를 입증했다.
이번 연구결과는 케이메디허브 신약개발지원센터 이주희 연구원, 홍은미 책임연구원, 박영훈 연구원, 차복식 선임연구원과 서울시립대학교 김완태 교수 연구팀, 숙명여자대학교 전라옥 교수 연구팀이 참여했다.
