국내 고혈압 환자가 1,100만 명을 넘어선 상황에서 3세대 베타차단제인 네비보롤이 기존 세대의 베타차단제에서는 보기 어려운 항산화 작용기전을 가지고 있는 것으로 알려졌다. 네비보롤은 산화질소를 합성하는 산화질소 합성효소인 NOS(Nitric Oxide Synthase)와의 상호작용을 통해 산화질소(nitric oxide, NO)의 생성을 촉진해 혈관확장 작용을 한다.

산화질소(NO)는 세포 내에서 아미노산인 아르기닌으로부터 형성된다. 이는 일종의 신호전달 물질로서 면역 작용, 혈관 확장 및 신호 전달 등의 다양한 생리 활성에 관여한다.  특히, 신체의 다양한 활동을 유발하고 자극하는데 cGMP(cyclic guanosine monophosphate)의 생성을 유발해 혈관을 확장시켜 혈압을 정상 수준 범위에 도달할 수 있도록 낮추고, 장기로 공급되는 혈류의 흐름을 개선해준다. 또한, 심혈관계에서 혈전을 막아 뇌졸중 예방, 특히 심근경색 등의 심장 발작을 예방하는 효과가 있다.

이외에도 네비보롤은 심장에 주로 분포돼 있는 β-1 수용체를 선택적으로 차단하며, β-2 차단에 의한 기관지경련의 부작용 위험이 적은 것이 장점이다. 또한, 심장기능에 관여하는 β-1 아드레날린 수용체에 대해 높은 친화도를 나타내 더 선택적이기 때문에 심부전 치료에 유리하다.  혈소판 응집억제 효과를 비교한 연구에서는 혈소판 응집억제 효과를 통계적으로 유의하게 나타냈다.  또한, 상대적으로 반감기가 12~19시간으로 길어 환자의 약물순응도가 높은 것도 특징이다. 

박상원 한국메나리니 상무는 “기존 1세대 베타차단제들은 서맥, 기관지 경련, 혈당 및 지질의 영향 등의 부작용을 발생하는 것으로 알려졌지만 3세대 베타차단제인 네비보롤은 해당 부작용을 최소화하고 혈압 강하 효과는 높였다”면서 “네비보롤은 항고혈압 효과는 물론 심부전에 대한 효과, 혈관 확장 작용 등으로 환자의 삶의 질을 개선시키는 역할을 할 것이다”라고 밝혔다.

최근에는 한국메나리니가 한국인 고혈압 환자 3,250명을 대상으로 네비보롤(제품명: 네비레트)를 사용한 최대 규모의 실제 관찰 연구인 ‘BENEFIT(BEnefits after 24 weeks of Nebivolol administration For essential hypertensIon patients wiTh various comorbidities and treatment environments in Korea) Study’를 진행해 효과와 안전성을 입증했다.