바이엘 헬스케어는 자사의 신개념 경구용 혈액응고억제제인 자렐토(성분명: 리바록사반)를 폐색전증치료와 성인환자의 재발성 심재성 정맥혈전증(Deep Vein Thrombosis: DVT) 및 폐색전증 예방제로 유럽 의약품 안전청(European Medicines Agency:  EMA)에 판매 승인을 신청했다고 밝혔다.

바이엘 헬스케어의 글로벌 임상연구 대표 겸 집행위원회 위원인 케멀 말릭(Kemal Malik) 박사는 “자렐토는 EINSTEIN-PE 임상시험을 통해 1일 1회 경구용으로는 최초로 폐색전증 초기단계에서의 치료와 재발성 심재성 정맥혈전증(Deep Vein Thrombosis: DVT)의 장기적 예방에 효능을 입증했다”라고 설명하며 “자렐토는 이미 주요 정맥 및 동맥혈전색전증 (Venous and Arterial Thromboembolism) 치료분야에서 허가를 받았으며, 이런 다양한 범위의 적응증은 새로운 경구용 혈액응고억제제 계열로는 유일한 사례다. 이는 자렐토가 앞으로 더욱 다양한 환자군에게 치료 이득이 될 수 있는 가능성을 의미한다”고 말했다.

이번 승인 신청은 자렐토의 주요 글로벌 3상 임상 시험인 EINSTEIN-PE 연구를 통해 입증된 임상적 이점에 근거하고 있으며, 본 연구결과는 2012년 3월에 열린 미국심장학회(American College of Cardiology: ACC) 연례 학술대회에서 최신 지견으로 발표되었으며, 동시에 뉴잉글랜드저널오브메디슨(New England Journal of Medicine: NEJM)에 개제되었다.

EINSTEIN-PE 임상시험은 경구용 단일요법인 자렐토(15 mg을 1일 2회 3주간 복용 후, 이어서 20 mg을 1일 1회)와 기존 표준요법(에녹사파린을 피하 주사 후, 이어서 VKA를 투여하는 병행요법)을 비교하여 진행되었다. 

임상시험은 급성 증후성 폐색전증(acute symptomatic PE) 환자 4,833명을 대상으로 실시됐으며, 환자들은 3개월, 6개월, 12개월 동안 치료를 받았으며, 연구 결과 자렐토의 1차 유효성 평가 기준인 재발성 증후성 VTE(심부정맥혈전증(DVT)의 복합 증상)와 비치명적 또는 치명적 PE의 발병률을 낮추는데 기존 표준요법과 유사한 효과를 나타냈다.

또한 주요 및 주요하지 않으나 임상적으로 의미 있는 출혈 발생률을 복합적으로 측정한 1차 안전성 평가 변수에서도 현재의 표준요법과 유사한 안전성을 나타냈으며, 중요한 점은 표준 요법군에 비해 자렐토 치료군에서 주요 출혈 발생률이 유의하게 감소했다는 점이다.

EINSTEIN-PE는 정맥혈전색전증 치료를 위해 1만여명의 환자를 대상으로 자레토의 안전성과 효능을 평가한 3건의 글로벌 EINSTEIN 프로그램 3상 임상시험 중 하나다. 다른 2건인 EINSTEIN-DVT와 EINSTEIN-EXT의 연구 결과는 2010년 12월 뉴잉글랜드저널오브메디슨(NEJM)에 함께 실렸다. (N Engl J Med. 363(26): 2499-510).

자렐토는 지난 12월 성인환자의 심부정맥혈전증 치료와 재발성 심부정맥혈전증 및 폐색전증 예방제로 유럽위원회(European Commission: EC)의 판매승인을 받았다.

국내에서는 지난 2월 비판막성 심방세동(non-valvular Atrial Fibrillation: AF) 환자에서 뇌졸중 및 전신색전증(Systemic Embolism) 위험감소와 심재성 정맥혈전증(Deep Vein Thrombosis: DVT) 치료와 재발성 심재성 정맥혈전증 및 폐색전증(Pulmonary Embolism: PE) 위험감소에 대한 2개의 적응증이 추가되었다.