GSK(한국법인 사장 홍유석)는 돌루테그라비르를 포함한 최초의 단일정 복합 HIV 치료제 ‘트리멕(돌루테그라비르 50mg, 아바카비르 600mg, 라미부딘 300mg)’을 11월 1일부터 국내 급여 출시한다고 밝혔다. 식사와 관계없이 1일 1정 복용하는 트리멕은 지난 6월 9일 식품의약품안전처로부터 '40kg 이상의 12세 이상 청소년 및 성인 HIV 감염 치료제'로 허가 받았다.

트리멕은 비브 헬스케어(ViiV Healthcare)의 돌루테그라비르와 아바카비르/라미부딘을 결합한 첫 번째 단일정 복합제다. HIV가 숙주 세포에 침투하기 위해서는 RNA를 DNA로 바꾸는 복제 과정과 바이러스 DNA가 숙주 세포 DNA의 일부가 되는 통합 과정을 거쳐야 하는데, 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTIs)와 인테그라제 억제제(INSTI)는 이 두 가지 과정에 필수적인 효소의 작용을 억제함으로써 바이러스의 복제와 추가적인 세포 감염을 막는다.  트리멕은 INSTI인 돌루테그라비르와 NRTIs인 아바카비르/라미부딘으로 구성되어 있어 단 한 개의 알약으로 항레트로바이러스 치료가 가능하다.

트리멕은 내성 장벽이 높은 돌루테그라비르를 기반으로 하고 있어 장기 복용에도 안심하고 사용할 수 있고, 부작용이 적어 치료 중단율도 낮다. 또한 트리멕은 3상 임상시험(SINGLE)을 통해 치료 경험이 없는 HIV 성인 환자에서 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제* 대비 우월한 바이러스 억제 효능을 입증한 바 있다. 이 연구에 따르면, 48주까지의 결과를 비교했을 때 트리멕은 88%의 바이러스 억제율을 보인 반면 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제는 81%의 억제율을 보였다(HIV-1 RNA <50 copies/mL, P=0.003). 또한 바이러스 억제율이 80%에 도달하는 시점도 트리멕은 28일로, 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제의 84일에 비해 훨씬 더 빨랐다(P<0.001). 트리멕의 우월한 바이러스 억제효과는 144주까지 지속되었다.

돌루테그라비르 개발자인 日 시오노기제약 후지와라 타미오 박사는 “돌루테그라비르는 인테그라제에 아주 깊고 깔끔하게 결합하기 때문에 같은 INSTI 계열의 다른 제재들 보다 결합되어 있는 시간이 10배에서 30배 더 길다”며, “이러한 디자인적 특성 덕분에 바이러스 억제가 지속적으로 유지되어 내성이 쉽게 발현되지 않는 것으로 볼 수 있다”고 말했다.

GSK 홍유석 사장은 “GSK는 세계 최초로 HIV 치료제를 개발한 명실상부한 HIV 치료의 선두 주자로 HIV 감염인들의 삶의 질 향상을 위해 꾸준히 노력하고 있다”며, “이번 트리멕 출시를 통해 국내 HIV 감염인들에게 높은 내성 장벽과 적은 부작용, 식사 관계 없이 하루 한 알 복용하는 간편성을 모두 갖춘 트리멕을 새로운 치료 옵션으로 제공할 수 있게 되어 매우 기쁘다"고 말했다.