한국BMS제약(대표이사 마이클 베리)과 한국화이자제약(대표이사 이동수)의 차세대 항응고제 ‘엘리퀴스(ELIQUIS®, 성분명: 아픽사반(Apixaban)) 5mg정’이 2월 27일 식품의약품안전청으로부터 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신색전증 위험 감소 용도로 국내 허가를 받았다.

이번 승인으로 엘리퀴스는 국내 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신색전증 위험을 낮추기 위한 약물로 처방이 가능해짐은 물론, 뇌졸중과 전신색전증, 주요 출혈, 사망률의 세 가지 중요한 예후에서 와파린 대비 우월한 감소를 나타낸 차세대 항응고제로서의 입지를 더욱 공고히 하게 되었다. 엘리퀴스는 지난 1월 초, 고령 및 신기능이 저하된 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신색전증 위험 감소 약물로 2.5mg 정이 승인된 바 있다.

한국화이자제약의 이동수 사장은 “엘리퀴스 5mg 정의 국내 승인으로 더 많은 국내 비판막성 심방세동 환자가 모니터링과 식사 제한없이 약물을 복용하는 것이 가능해졌다”며 “차세대 항응고제로 주목받고 있는 엘리퀴스가 더 많은 국내 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신색전증 위험을 감소하는데 기여하게 되어 기쁘다”고 덧붙였다.

또한 한국BMS제약의 마이클 베리 사장은 이번 승인에 대해 “세계적인 대규모 3상 임상을 통해 엘리퀴스가 와파린 대비 비판막성 심방세동 환자에서 뇌졸중뿐만 아니라 주요 출혈, 나아가 사망률의 위험을 낮추는 데까지 탁월한 결과를 보임으로써, 해당 환자와 의료진들에게 최적의 약물이 될 것으로 기대한다”라고 밝혔다.

엘리퀴스는 새로운 치료제 계열에 속하는 경구용 Xa인자 억제제로, 주된 혈액 응고 단백질인 Xa인자를 억제함으로써 트롬빈(thrombin) 생성과 혈전 형성을 감소시킨다. 다수 임상을 통해 심방세동 환자의 항응고제 선택에서 가장 중요한 뇌졸중과 전신색전증, 주요 출혈, 사망률의 세 가지 중요한 예후에서 와파린 대비 우월한 위험 감소를 나타냈다. 더불어 별도INR(국제정상화비율: international normalized ratio) 모니터링이 필요치 않고, 식사에도 특별한 제한이 없어 장기적인 치료가 필요한 심방세동 환자들이 더욱 편리하게 복용할 수 있다.

엘리퀴스는 2011년 말, 고관절 및 슬관절 치환술을 받은 성인 환자의 정맥혈전색전증 예방과 관련하여 승인을 받은 것에 이어 지난 1월, 두 번째로 나이≥80세, 체중 ≤60kg 혹은 혈청 크레아티닌 ≥1.5mg/dL (133 micromole/L)의 세 가지 위험 인자 중 최소 두 가지 이상을 보유한 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신색전증 위험 감소와 관련하여 2.5mg 용량을 1일 2회 투여하는 것으로 승인받은 바 있다.

엘리퀴스의 국내 승인 획득은 현재까지 해당 환자군을 대상으로 한 최대 규모의 임상시험인 ARISTOTLE 및 AVERROES의 긍정적인 시험결과에 힘입었다. ARISTOTLE 및 AVERROES 시험은 비타민 K 길항제(VKA) 뿐만 아니라 아스피린 대비 엘리퀴스의 안전성과 효능을 평가하기 위해, 비판막성 심방세동 환자 약 24,000명을 대상으로 실시한 대규모 3상 임상시험이다.

한편 심방세동은 임상에서 가장 흔한 부정맥 질환으로 미국 5백만 명 이상, 유럽 약 6백만 명 이상이 앓고 있으며, 국내에서도 40세 이상 성인 중 0.7%, 65세 이상 중 2.1% 정도의 유병률이 추산되고 있다. 만성 심질환, 당뇨병, 울혈성 심부전 등과 같은 심방세동의 위험인자를 가진 노인 인구의 급격한 증가로 환자의 수는 더욱 증가할 것으로 예상된다.

심방세동이 발병하면, 국내 주요 사망 원인으로 꼽히는 뇌졸중 발생 위험이 5배 이상 높아지고 사망률과 재발률도 증가한다. 뇌졸중은 상당한 사회적, 경제적 부담을 초래하기 때문에 최적화된 치료제로 적극적인 예방치료를 하는 것이 필요하다. 이러한 상황에서 효능과 안전성 두 가지 측면을 만족하는 엘리퀴스는 의료진과 환자 모두에게 새로운 치료 옵션이 될 것으로 기대되고 있다.