베링거인겔하임은 최초의 비가역적 ErbB 차단제이자 자사의 첫 항암제 후보물질인 아파티닙을 EGFR(상피세포 성장인자 수용체) 변이 양성 비소세포폐암(NSCLC) 치료제로 유럽의약청(EMA)에 판매 허가 신청서를 제출했다고 밝혔다. 이번 허가 신청은 기존 화학 요법 대비 전례 없는 효과를 입증한 아파티닙의 3상 LUX-Lung 3 등록 임상 연구 결과를 바탕으로 이루어졌다.

비소세포폐암(NSCLC)은 유럽에서 매년 새롭게 진단되는 39만 건 이상의 폐암 가운데 약 85% 을 차지하며, 비소세포폐암의 가장 흔한 형태는 선암종이다. 아울러, 세계적으로 모든 폐 선암종의 약 25%에서 EGFR변이가 나타나는 것으로 알려져 있다. 폐암은 발병 후 예후가 좋지 않은 경향을 보여 유럽에서만 연간 약 34만 건의 사망이 발생하며, 이는 암으로 인한 사망 중 가장 흔한 원인으로 꼽힌다.

의학부 부사장 클라우스 두기(Prof. Klaus Dugi) 박사는 “지금도 많은 환자들이 폐암으로 진단되고 있으며, 폐암으로 인한 사망률 역시 매우 높은 상황이다. 효과적인 치료를 위해 우수한 효과와 내약성을 가진 폐암 치료제에 대한 의학적 요구가 큰 만큼, 베링거인겔하임은 가능한 빨리 많은 환자들이 아파티닙 치료를 받을 수 있도록 최선을 다 할 것”이라며,  “임상연구를 통해 우수한 효능과 혁신적인 작용 기전을 입증한 아파티닙*은 폐암 환자 치료에 있어 다양한 치료상의 이점을 제공할 수 있을 것으로 기대된다”고 강조했다.

이번 아파티닙의 유럽 허가 신청은 대규모 LUX-Lung 임상 프로그램을 바탕으로 이루어졌으며, 가장 대표적인 LUX-Lung 3 임상 연구를 통해 비편평세포 비소세포폐암(NSCLC) 표준 치료제인 화학치료 요법(페메트렉시드 및 시스플라틴) 대비 EGFR(상피세포 성장인자 수용체) 변이 IIIb, IV 기 폐 선암환자에서 우월한 효능을 입증하였다. 

1차 치료로 아파티닙을 복용한 환자군은 종양 증식 없이 약 1년 간 (무진행 생존기간(PFS) 11.1개월) 생존한 것에 비해, 표준요법(페메트렉시드/시스플라틴)을 받은 치료군의 경우는 무진행 생존기간이 6개월을 조금 넘긴 정도였다. (PFS 6.9개월).

또한, EGFR 변이 중 가장 흔한 두가지 형태 (del19과 L858R,모든 EGFR 변이의 90% 차지)가 양성인 비소세포폐암(NSCLC) 환자에 있어, 아파티닙 투여군은 질병 진행 없이 1년 이상을 생존했으나(PFS 13.6개월), 표준요법 투여군은 무진행 생존 기간이 6개월을 조금 넘기는 정도였다 (PFS 6.9개월).

아파티닙은 LUX-Lung 3 임상을 통해 현재 가장 표준화된 화학 치료 요법(페메트렉시드 및 시스플라틴) 대비 비편평세포 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 암 진행을 지연시켜 우월성을 입증했으며, 폭넓은 아파티닙의 치료 가능성을 알아보기 위해 기존 치료제인 타이로신 키나제 억제제(TKIs) 게피티닙 및 엘로티닙과 아파티닙을 직접 비교하는 두 가지 head-to-head 임상 (LUX-Lung 7 및 8)을 진행하고 있다.